Polvere di ciclofosfamide Cas No.50-18-0

La ciclofosfamide è un agente alchilante sintetico della senape azotata con attività antitumorale ad ampio-spettro e potenti effetti immunosoppressivi. Essendo un profarmaco, richiede l'attivazione epatica in vivo per diventare attivo. Inibisce la crescita delle cellule in rapida proliferazione (ad esempio, cellule tumorali, linfociti) interferendo con la replicazione e la trascrizione del DNA.

1. Funzione antitumorale:Essendo un agente non-specifico del ciclo cellulare, distrugge direttamente la struttura del DNA delle cellule tumorali, prevenendone la divisione e la proliferazione.

2. Funzione immunosoppressiva:Sopprime la proliferazione e la funzione dei linfociti T e dei linfociti B, regolando così le risposte immunitarie anormali.

1. Oncologia:Ampiamente usato per trattare varie neoplasie, tra cui il linfoma non-Hodgkin, il linfoma di Hodgkin, il mieloma multiplo, la leucemia, il cancro al seno, il cancro alle ovaie e il neuroblastoma.

2. Reumatologia e immunologia:Utilizzato per il trattamento di gravi malattie autoimmuni che non rispondono ad altri farmaci, come il lupus eritematoso sistemico (in particolare il lupus nefrite), l'artrite reumatoide, la poliangite granulomatosa, la poliangite microscopica e la sclerodermia.

La ciclofosfamide subisce un metabolismo ossidativo nel fegato attraverso il sistema enzimatico del citocromo P450, generando il metabolita farmacologicamente attivo 4-idrossiciclofosfamide. Questo metabolita attivo viene ulteriormente trasportato ai tessuti bersaglio, dove si scompone in senape azotata fosforamiditica con potente attività alchilante. La senape azotata fosforamidite si lega con le basi di guanina sui filamenti di DNA, interrompendo la struttura a doppia elica. Ciò impedisce la replicazione del DNA, la trascrizione e la sintesi dell’RNA, causando infine la morte cellulare attraverso l’interruzione delle informazioni genetiche.

1. Effetti terapeutici:

  • Effetti antitumorali:Danneggia direttamente il DNA delle cellule tumorali, inducendo il restringimento o la regressione del tumore.

  • Effetti immunosoppressivi:Riduce significativamente la conta dei linfociti circolanti e sopprime la produzione di anticorpi, controllando così la progressione delle malattie autoimmuni.

2. Reazioni avverse:

  • Mielosoppressione:Causa leucopenia e trombocitopenia, aumentando il rischio di infezioni e sanguinamento.

  • Tossicità urinaria:Il metabolita acroleina può causare cistite emorragica; l'uso a lungo-termine aumenta il rischio di cancro alla vescica.

  • Reazioni gastrointestinali:Comune nausea, vomito e perdita di appetito.

  • Effetti riproduttivi:Può causare infertilità e amenorrea.

  • Altro:Include alopecia, mucosite orale e aumento del rischio di neoplasie secondarie (p. es., leucemia).